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Vengono
prescritti
nella terapia del dolore, di numerose malattie del sistema
muscolo-scheletrico (fra cui artrite reumatoide ed
osteoartrosi), ma anche, nel caso dell’acido
acetilsalicilico, nella cura e prevenzione delle malattie
cardiovascolari.
Questo
spiega come mai
aspirina e FANS siano tra i farmaci più utilizzati in
terapia, tanto è vero che, su scala mondiale, di fatto, oltre
30 milioni di persone nel mondo fanno ricorso quotidianamente
a questa classe di farmaci e, di questi, almeno il 50% è
costituito da individui di età superiore a 60 anni.
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Qual
è il loro meccanismo d’azione?
I FANS esercitano il loro effetto analgesico ed
antiinfiammatorio essenzialmente attraverso l'inibizione della
cicloossigenasi (COX), un enzima che permette la
trasformazione dell'acido arachidonico a prostaglandina H2,
che rappresenta il precursore di tutte le prostaglandine (PG),
sostanze chimiche deputate al controllo di numerosi processi
fisiologici e patologici. In condizioni normali, le PG
svolgono un ruolo importante nel garantire l'integrità della
mucosa gastrica, una normale circolazione renale ed una
funzione piastrinica efficiente.
L'enzima COX possiede due diverse forme, denominate COX-1 e
COX-2, la prima delle quali regola la sintesi delle PG in
condizioni fisiologiche, mentre
la COX-
2 viene prodotta solo nelle sedi in cui si verifica una
infiammazione.
L'effetto inibitorio dei FANS tradizionali, che si esplica su
entrambe le forme della COX, produce necessariamente, oltre
alla soppressione della infiammazione e del dolore, una serie
di effetti dannosi sui meccanismi di protezione della mucosa
gastrica, giacché le PG riducono ordinariamente la secrezione
acida, stimolano la produzione di muco e bicarbonati,
favoriscono l'irrorazione sanguigna della mucosa garantendo in
ultima analisi l'integrità della parete dello stomaco.
Oltre a questa azione sistemica, i FANS sono dotati di una
azione lesiva locale, indipendente dalla sintesi di
prostaglandine, mediata dalla loro capacità di favorire la
penetrazione dell'acido cloridrico nella parete dello stomaco
con ovvi effetti corrosivi sulla mucosa.
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Le principali classi di FANS.
I farmaci antinfiammatori non steroidei possono essere
suddivisi preliminarmente in due grandi categorie, gli acidi
carbossilici e gli acidi enolici.
La prima categoria include a sua volta :
-
i
salicilati , fra cui l’acido acetilsalicilico o ASA che
rappresenta il principio attivo dell’Aspirina. L’ASA,
acetilderivato dell’acido salicilico, viene prontamente
assorbito ed ampiamente distribuito nell’organismo (il
picco nel sangue circolante viene raggiunto entro due
ore); il pH acido dello stomaco ne favorisce
l’assorbimento ma il rapido passaggio attraverso le
cellule dell'epitelio gastrico può indurre un effetto
irritante sulla mucosa dello stomaco. Il principio attivo
viene poi rapidamente eliminato dal rene e quindi escreto
nell’urina. L’ASA, oltre ad avere un effetto
antinfiammatorio, antipiretico ed analgesico, ha anche un
effetto anti-aggregante piastrinico. Per il suo effetto di
inibizione sull’aggregazione piastrinica, l'ASA non va
associato con farmaci anticoagulanti. L’ingestione di
alcolici provoca un aumento della sua tossicità gastrica.
-
gli
acidi acetici,
fra cui l’indometacina, il tolmetin e il sulindac che
vengono metabolizzati a livello epatico ed escreti in
parte con le urine ed in parte con le feci. Anche per
questa classe di farmaci è opportuno usare la massima
cautela in caso di associazione con anticoagulanti. A
questa classe appartiene anche il diclofenac che viene
assorbito rapidamente sia se assunto per via orale che per
via rettale. Anche questo farmaco viene metabolizzato a
livello epatico per poi essere eliminato per la maggior
parte con le urine ed in piccola parte per via biliare.
-
gli
acidi fenamici
quali l’acido flufenamico e l’acido mefenamico che
sono bene assorbiti dal tratto gastrointestinale, vengono
metabolizzati a livello epatico ed eliminati per lo più
con le urine ed in parte anche con la bile e le feci.
Anche questi composti aumentano l’attività degli
anticoagulanti.
-
gli
acidi proprionici,
fra cui l’ibuprofene, il ketoprofene ed il naprossene,
sostanze di provata efficacia e in genere meglio tollerate
dei salicilici a livello gastrointestinale. Assorbiti
rapidamente se assunti per via orale, questi composti sono
metabolizzati dal fegato per essere infine escreti per via
renale.
La
categoria degli acidi enolici include:
-
i
pirazolonici,
quali il fenilbutazone, l’aminofenazone, il feprazone,
l’ossifenilbutazone e la noramidopirina, potenti
antinfiammatori che vengono metabolizzati a livello
epatico, escreti soprattutto per via biliare e solo in
minima parte per via renale. E’ da evitare
l’associazione dei pirazolici con insulina,
antidiabetici orali, anticoagulanti ed aggreganti
piastrinici perchè la loro tendenza a potenziare
l’attività di tutti questi farmaci potrebbe generare
interazioni farmacologiche negative. Essi inoltre
antagonizzano l’azione di vari farmaci antipertensivi,
quali ad esempio i diuretici.
-
gli
ossicamici
come il piroxicam, sostanza caratterizzata da una lunga
emivita (tempo necessario perché il 50% della quantità
somministrata venga eliminata) tale da consentire una sola
somministrazione giornaliera. Anche il piroxicam richiede
prudenza in caso di associazione con farmaci
anticoagulanti.
Altri
FANS, che non rientrano nelle classi sopracitate, sono la
nimesulide ed il nabumetone.
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Effetti dell’assunzione di FANS
L’attività farmacologica di questi farmaci si evidenzia in
un effetto antinfiammatorio, un effetto antidolorifico
(trattamento del dolore di lieve e media intensità) ed un
effetto antipiretico (calo della temperatura corporea) grazie
al blocco della sintesi delle prostaglandine che svolgono un
ruolo importante anche nella genesi della febbre.
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Quando è utile la somministrazione di FANS.
Diversi sono gli impieghi terapeutici di questi farmaci.
Vengono infatti utilizzati nel trattamento di patologie
reumatiche e non reumatiche quali l’artrite reumatoide, l’osteoartrite
ma anche tendiniti, borsiti, e comunque in tutte quelle
manifestazioni a carico dell’apparato muscolo-scheletrico
sostenute dalla presenza di fenomeni di tipo infiammatorio.
Inoltre vengono impiegati come antalgici e quindi prescritti
per alleviare dolori di lieve o media intensità, specialmente
quando la sensazione dolorifica è associata alla presenza di
processi infiammatori: sono infatti in grado di sedare dolori
muscolari, dolori da post-partum, dolori conseguenti
all’effettuazione di piccoli interventi chirurgici come le
estrazioni dentali, possono rendersi utili in caso di cefalee,
dolori mestruali ecc.
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Quali
sono le controindicazioni e gli eventuali effetti collaterali?
Gli effetti collaterali di questi farmaci sono in gran parte
riconducibili all’inibizione da loro indotta della sintesi
delle prostaglandine. Ne consegue che la più comune reazione
avversa all’assunzione di FANS è la comparsa di disturbi a
carico dell’apparato digerente, con insorgenza di nausea,
vomito, bruciori gastrici e diarrea. Se l'uso diventa abituale
o prolungato, si può avere la formazione di vere e proprie
ulcere della mucosa gastrointestinale con possibilità di
emorragie che possono essere lievi ma anche, in casi
particolari, così gravi da richiedere un ricovero d'urgenza.
Tali effetti indesiderati possono essere ridotti se
l’assunzione per via orale del farmaco avviene dopo i pasti,
quindi a stomaco pieno, oppure in associazione con antiacidi o
farmaci ad azione protettiva sullo stomaco. Per lo stesso
motivo è opportuno evitare la contemporanea assunzione di
FANS ed alcol.
Pertanto, la somministrazione di FANS non è controindicata
solamente nei casi di intolleranza individuale accertata, ma
anche nei soggetti affetti da ulcera gastro-duodenale
pregressa o in atto, con precedenti emorragie digestive, nelle
malattie epatiche o renali croniche o infine nei pazienti in
trattamento con anticoagulanti.
E’ assolutamente necessario consultare il medico quando già
si assumono altri farmaci (per evitare inopportune interazioni
farmacologiche) ed anche quando il soggetto interessato è un
bambino, una donna in gravidanza o in allattamento oppure in
una persona che ha superato i 60 anni. E' stato infatti
ampiamente accertato che il rischio di effetti collaterali
importanti aumenta con l'età e tale fenomeno sembra correlato
essenzialmente al fatto che, con l'invecchiamento, le difese
della mucosa gastrica e duodenale diminuiscono.
Altri fattori di rischio sono il consumo concomitante di
cortisonici, la presenza di malattie come il diabete e alcune
cardiopatie, il fumo e la durata del consumo del farmaco.
Inoltre, l'associazione di più FANS, di FANS con aspirina e
il tipo di farmaco adoperato possono influenzare la frequenza
e la gravità dei danni all'apparato digerente. Per esempio,
alcuni FANS, come piroxicam e il ketoprofene, comportano un
maggior rischio di complicanze mentre l'ibuprofene e
diclofenac sembrano meno dannosi.
Va segnalato infine che l’ingestione di questi farmaci può
determinare la comparsa di eruzioni cutanee su base allergica
(prurito, rash, orticaria), vertigini, sonnolenza.
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Per la richiesta di Consigli e Pareri per :
Terapie Ecologiche , Cure con Acqua magnetizzata
e Rimedi Naturali
per Patologia


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